• Türkçe
    • English
  • Türkçe 
    • Türkçe
    • English
  • Giriş
Öğe Göster 
  •   RTEÜ
  • Araştırma Çıktıları | TR-Dizin | WoS | Scopus | PubMed
  • WoS İndeksli Yayınlar Koleksiyonu
  • Öğe Göster
  •   RTEÜ
  • Araştırma Çıktıları | TR-Dizin | WoS | Scopus | PubMed
  • WoS İndeksli Yayınlar Koleksiyonu
  • Öğe Göster
JavaScript is disabled for your browser. Some features of this site may not work without it.

Some novel 5-benzylidenethiazolo[3,2-b]-1,2,4-triazole-6(5H)-one derivatives in the battle against cancer: Design, synthesis and their biological activities

Göster/Aç

Full Text / Tam Metin (6.535Mb)

Erişim

info:eu-repo/semantics/closedAccess

Tarih

2025

Yazar

Avcı, Ahmet
Aztopal, Nazlıhan
Gökhan-Kelekçi, Nesrin
Ulukaya, Engin
Tozkoparan, Birsen

Üst veri

Tüm öğe kaydını göster

Künye

AVCI, A., Aztopal, N., GÖKHAN-KELEKÇİ, N., ULUKAYA, E., & TOZKOPARAN, B. (2024). Some Novel 5-Benzylidenethiazolo[3,2-b]-1,2,4-triazole-6(5H)-one Derivatives in the Battle Against Cancer: Design, Synthesis and Their Biological Activities. Journal of Molecular Structure, 141169. https://doi.org/10.1016/j.molstruc.2024.141169

Özet

Considering the significant biological potential and the privileged status of the 1,2,4-triazole-5-thione scaffold as one of the essential building blocks in medicinal chemistry, a novel series of 30 new hybrid compounds of 1,2,4triazole and 5-benzylidenethiazolidinone ring systems, named 5-benzilidene-thiazolo[3,2-b][1,2,4]triazole-6 (5H)-one, were designed and synthesized in an attempt to obtain antiproliferative agents and EGFR inhibitors. Synthesized thiazolo[3,2-b][1,2,4]triazole-6(5H)-ones were investigated for their potential cytotoxic properties by cell viability, cell cycle, and cell death analyses. Compounds that exhibited more selective anti-growth activity in A549 cells were further scrutinized, revealing an accumulation in the G1 phase. Notably, compound 6e demonstrated outstanding results and was found to induce apoptosis. Molecular docking studies indicated that the designed compounds could act as EGFR inhibitors. Indeed, compounds 6i and 6j inhibited cell growth prevented EGFR-specific phosphorylation, and thus downregulated EGFR signaling, and inhibited EGFR enzyme activity with IC50 values of 2.46 mu M and 4.72 mu M, respectively. Additionally, druglikeness and some pharmaceutical properties of the synthesized compounds were predicted. This study underscores the promising therapeutic potential of the novel thiazolo[3,2-b]-1,2,4-triazole derivatives as EGFR inhibitors.

Kaynak

Journal of Molecular Structure

Cilt

1327

Bağlantı

https://doi.org/10.1016/j.molstruc.2024.141169
https://hdl.handle.net/11436/10071

Koleksiyonlar

  • FEF, Biyoloji Bölümü Koleksiyonu [586]
  • WoS İndeksli Yayınlar Koleksiyonu [5260]



DSpace software copyright © 2002-2015  DuraSpace
İletişim | Geri Bildirim
Theme by 
@mire NV
 

 




| Yönerge | Rehber | İletişim |

DSpace@RTEÜ

by OpenAIRE
Gelişmiş Arama

sherpa/romeo

Göz at

Tüm DSpaceBölümler & KoleksiyonlarTarihe GöreYazara GöreBaşlığa GöreKonuya GöreTüre GöreDile GöreBölüme GöreKategoriye GöreYayıncıya GöreErişim ŞekliKurum Yazarına GöreBu KoleksiyonTarihe GöreYazara GöreBaşlığa GöreKonuya GöreTüre GöreDile GöreBölüme GöreKategoriye GöreYayıncıya GöreErişim ŞekliKurum Yazarına Göre

Hesabım

GirişKayıt

İstatistikler

Google Analitik İstatistiklerini Görüntüle

DSpace software copyright © 2002-2015  DuraSpace
İletişim | Geri Bildirim
Theme by 
@mire NV
 

 


|| Rehber|| Yönerge || Kütüphane || Recep Tayyip Erdoğan Üniversitesi || OAI-PMH ||

Recep Tayyip Erdoğan Üniversitesi, Rize, Türkiye
İçerikte herhangi bir hata görürseniz, lütfen bildiriniz:

Creative Commons License
Recep Tayyip Erdoğan Üniversitesi Institutional Repository is licensed under a Creative Commons Attribution-NonCommercial-NoDerivs 4.0 Unported License..

DSpace@RTEÜ:


DSpace 6.2

tarafından İdeal DSpace hizmetleri çerçevesinde özelleştirilerek kurulmuştur.