• Türkçe
    • English
  • Türkçe 
    • Türkçe
    • English
  • Giriş
Öğe Göster 
  •   RTEÜ
  • Araştırma Çıktıları | TR-Dizin | WoS | Scopus | PubMed
  • Scopus İndeksli Yayınlar Koleksiyonu
  • Öğe Göster
  •   RTEÜ
  • Araştırma Çıktıları | TR-Dizin | WoS | Scopus | PubMed
  • Scopus İndeksli Yayınlar Koleksiyonu
  • Öğe Göster
JavaScript is disabled for your browser. Some features of this site may not work without it.

Synthesis of novel carbazole hydrazine-carbothioamide scaffold as potent antioxidant, anticancer and antimicrobial agents

Göster/Aç

Tam Metin / Full Text (2.298Mb)

Erişim

info:eu-repo/semantics/openAccess

Tarih

2024

Yazar

Çapan, İrfan
Hawash, Mohammed
Qaoud, Mohammed T.
Gülüm, Levent
Tunoğlu, Ezgi Nurdan Yenilmez
Çifci, Kezban Uçar
Çevrimli, Bekir Sıtkı
Sert, Yusuf
Servi, Süleyma
Koca, İrfan
Tutar, Yusuf

Üst veri

Tüm öğe kaydını göster

Künye

Çapan, İ., Hawash, M., Qaoud, M. T., Gülüm, L., Tunoglu, E. N. Y., Çifci, K. U., Çevrimli, B. S., Sert, Y., Servi, S., Koca, İ., & Tutar, Y. (2024). Synthesis of novel carbazole hydrazine-carbothioamide scaffold as potent antioxidant, anticancer and antimicrobial agents. BMC chemistry, 18(1), 102. https://doi.org/10.1186/s13065-024-01207-1

Özet

Background: Carbazole-based molecules containing thiosemicarbazide functional groups are recognized for their diverse biological activities, particularly in enhancing therapeutic anticancer effects through inhibiting crucial pathways. These derivatives also exhibit noteworthy antioxidant properties. Objectives: This study aims to synthesize, characterize, and evaluate the antioxidant and anticancer activities of 18 novel carbazole derivatives. Methods: The radical scavenging capabilities of the compounds were assessed using the 2,2-diphenyl-1-picrylhydrazyl assay. Antiproliferative activities were evaluated on MCF-7 cancer cell lines through viability assays. Additionally, the modulation of the PI3K/Akt/mTOR pathway, apoptosis/necrosis induction, and cell cycle analysis were conducted for the most promising anticancer agents. Results: nine compounds showed potent antioxidant activities with IC50 values lower than the positive control acarbose, with compounds 4 h and 4y exhibiting the highest potency (IC50 values of 0.73 and 0.38 µM, respectively). Furthermore, compounds 4o and 4r displayed significant anticancer effects, with IC50 values of 2.02 and 4.99 µM, respectively. Compound 4o, in particular, exhibited promising activity by targeting the PI3K/Akt/mTOR signaling pathway, inhibiting tumor survival, inducing apoptosis, and causing cell cycle arrest in MCF-7 cell lines. Furthermore, compound 4o was showed significant antimicrobial activities against S. aureus and E. coli, and antifungal effect against C. albicans. Its potential to overcome drug resistance through this pathway inhibition highlights its promise as an anticancer agent. Molecular docking simulations supported these findings, revealing favorable binding profiles and interactions within the active sites of the enzymes PI3K, AKT1, and mTOR. Moreover, assessing the druggability of the newly synthesized thiosemicarbazide derivatives demonstrated optimal physicochemical properties, further endorsing their potential as drug candidates.

Kaynak

BMC Chemistry

Cilt

18

Sayı

1

Bağlantı

https://doi.org/10.1186/s13065-024-01207-1
https://hdl.handle.net/11436/9091

Koleksiyonlar

  • PubMed İndeksli Yayınlar Koleksiyonu [2443]
  • Scopus İndeksli Yayınlar Koleksiyonu [5931]
  • TF, Temel Tıp Bilimleri Bölümü Koleksiyonu [691]



DSpace software copyright © 2002-2015  DuraSpace
İletişim | Geri Bildirim
Theme by 
@mire NV
 

 




| Yönerge | Rehber | İletişim |

DSpace@RTEÜ

by OpenAIRE
Gelişmiş Arama

sherpa/romeo

Göz at

Tüm DSpaceBölümler & KoleksiyonlarTarihe GöreYazara GöreBaşlığa GöreKonuya GöreTüre GöreDile GöreBölüme GöreKategoriye GöreYayıncıya GöreErişim ŞekliKurum Yazarına GöreBu KoleksiyonTarihe GöreYazara GöreBaşlığa GöreKonuya GöreTüre GöreDile GöreBölüme GöreKategoriye GöreYayıncıya GöreErişim ŞekliKurum Yazarına Göre

Hesabım

GirişKayıt

İstatistikler

Google Analitik İstatistiklerini Görüntüle

DSpace software copyright © 2002-2015  DuraSpace
İletişim | Geri Bildirim
Theme by 
@mire NV
 

 


|| Rehber|| Yönerge || Kütüphane || Recep Tayyip Erdoğan Üniversitesi || OAI-PMH ||

Recep Tayyip Erdoğan Üniversitesi, Rize, Türkiye
İçerikte herhangi bir hata görürseniz, lütfen bildiriniz:

Creative Commons License
Recep Tayyip Erdoğan Üniversitesi Institutional Repository is licensed under a Creative Commons Attribution-NonCommercial-NoDerivs 4.0 Unported License..

DSpace@RTEÜ:


DSpace 6.2

tarafından İdeal DSpace hizmetleri çerçevesinde özelleştirilerek kurulmuştur.